Применение с лечебной целью большого числа наиболее известных лекарственных растений имеет многовековую истории. Известно, например, что в качестве лечебного средства уже 5 тыс. лет назад в Междуречье выращивали и применяли плоды граната, а в Китае за 2700 лет до н. э. использовали ревень. Тысячелетиями на Востоке с этой же целью применялась эфедра, а использование красавки насчитывает около 2500 лет. В египетских папирусах найдены сведения о врачевании с помощью клещевины, семена ее обнаружены в гробницах фараонов. В Древнем Вавилоне и Египте знали о лекарственных и ядовитых свойствах белены черной, а в Древней Индии применяли барбарис. Уже более 3300 лет высоко ценится алоэ древовидное. В начале нашей эры китайской и тибетской медицине были уже известны родиола розовая, солодка и эвкоммия. Гиппократ, Диоскорид, Гален и другие древнегреческие и древнеримские ученые писали о целительных свойствах шалфея, тысячелистника, зверобоя, горца, желтушника, мяты, мать-и-мачехи, облепихи и других растений. С античных времен как лекарства известны петрушка, василек, крапива и марена. Высоко ценил травы Авиценна; в его трудах упоминаются подорожник, полынь, душица, пион и т. д. В торговых книгах генуэзских купцов с XII в. говорится о полыни цитварной как глистогонном средстве. Большой популярностью травы с лечебными свойствами пользовались и на Руси. Первые посвященные им рукописные книги-травники и ветрограды появились в XVII в., а в XVIII в. с созданием Академии наук началось планомерное изучение лекарственных растений.
Многовековой опыт всех стран и народов по применению лекарственных растений лег в основу лечебных средств традиционной (народной) медицины, однако долгое врем использование растений в качестве лекарств продолжало оставаться чисто эмпирическим. И только выявление способности отдельных растений синтезировать и накапливать многочисленные природные соединения, оказывающие на организм человека сильное физиологическое действие, позволило коренным образом изменить процесс использования этих видов, поставив его на строгую научную основу. В нашей стране изучением лекарственных растений, сохранением и приумножением их ресурсов занимаются специализированные научные учреждения, медицинские и фармацевтические вузы, ботанические сады.