Жить- хочется. Часть 1 - страница 19

«Пойти в обход» ГЭБ, к сожалению, не получится, таких дорог просто нет, мозг защищён со всех сторон. Делать барьер более проницаемым? Избирательно – не получится, «открыть ворота» всем желающим» – себе дороже. Так что, вместо повышения дозы, остаётся более научный, хотя и долгий путь. Видоизменить саму молекулу ГАМК или «повесить на неё» дополнительные радикалы. Вот это по-нашему, по-менделеевски.

Во-первых, это красиво. Фото автора MART PRODUCTION: Pexels

По поводу первого. Так и сделали, причём ещё в 60-х, «закольцевав» молекулу ГАМК в пирролидон-2. Появился пирацетам, легко проникающий через ГЭБ и даже через плацентарный барьер. К сожалению, ни он, ни его последующие вариации, «революции разума» не совершили. Хотя в результате экспериментов на его основе получены достаточно интересные соединения, с несколько иными свойствами (от антидепрессивных до стимулирующих). Об одном из них – фенотропиле – мы говорили в предыдущей статье.

Если ГАМК – это кислота, почему же просто не превратить её в соль? Этому нас даже на уроках химии учили. Фармакологов (большинство из них), как ни странно, тоже. Были получены, прежде всего, соли металлов – от натриевой до магниевой. Особые надежды возлагались на литий, чьи соли сами по себе применяются в психиатрии в качестве нормотимиков («нормализаторов» настроения). Однако, даже способность таких соединений потенцировать (усиливать) образование собственной ГАМК, не позволила этим препаратам «выстрелить» и потеснить пирацетам в клинике.

Не всё пропало, шеф! Фото автора Kampus Production: Pexels

А вот более сложная соль ГАМК, точнее её никотиновое соединение (не с табачным никотином, упаси боже), известное под торговым названием пикамилон, оказалось интереснее. Мало того, что такая молекула проходит через ГЭБ, она ещё оказывает и сосудорасширяющее действие (вспомните никотиновую кислоту с подобным эффектом). В ряде случаев это улучшает кровоснабжение и трофику (питание) головного мозга. Советская разработка ещё 70-х, введена у нас в практику в 1986 году.

В 2015 году, по результатам исследований коммерческих БАДов (в штатах препарат не «дотянул» до лекарства), проведённым Массачусетским и Гарвардским медицинскими университетами, пикамилон не был разрешён FDA. Даже, как биодобавка. Почему-то не удивлён.