Фармакология может быть доступной. Иллюстрированное пособие для врачей и тех, кто хочет ими стать - страница 9

Шрифт
Интервал


Парентеральное введение ЛС технически сложнее энтерального. Для этого пути введения требуются условия асептики и антисептики, а также специальные навыки и/или обученный персонал.


Таблица 4. Сравнительная характеристика парентеральных путей введения


Распределение характеризует движение ЛС из сосудистого русла, распространение по органам и тканям, в том числе и в орган-мишень. Подчинено распределение тем же принципам, которые определяют всасывание лекарств (например, степень ионизации, липофильность, размер молекулы, рН окружающей среды и т. д.). В плазме крови многие ЛС неспецифически связываются с альбумином и другими белками. При этом связанные с белком ЛС не могут покинуть сосудистое русло, так как большие молекулы белков не способны преодолеть эндотелиальный барьер путем пассивной диффузии или фильтрации. Таким образом, создается своего рода депо. Очевидно, что пока лекарство неспецифически связано с белком, оно не может оказывать фармакологические действие, а также метаболизироваться. Если пациенту прописаны два и более ЛС, они могут конкурировать за места связывания на белках в плазме, вытесняя друг друга. Это может изменять фармакокинетику ЛС по сравнению с монотерапией.

Содержание ЛС в органах определяется в первую очередь степенью кровоснабжения. Лекарства будут быстрее распределяться по областям тела с обильным кровоснабжением (например, сердце, почки) по сравнению с областями, которые получают мало крови (например, кожа, жировая ткань). С другой стороны, как только липофильные лекарство достигает жировой ткани, оно может оставаться в ней в течение достаточно долгого времени, пока его концентрация в плазме не снизится и лекарство не сможет двигаться «по градиенту концентрации» обратно в кровоток.

Для анализа распределения ЛС в органах и тканях используется понятие «кажущийся объем распределения» – это показатель, который направлен на то, чтобы предсказать, насколько равномерно лекарство распределяется по организму. Кажущийся объем распределения, V>d, рассчитывают путем деления введенной дозы (мг) на концентрацию в плазме (мг/л).


V>d (л) = доза (мг) / C (мг/л)


Показатель V>d равен условному объему (компартменту), в котором ЛС должно распределиться, чтобы достичь существующей концентрации С в плазме крови. Лекарства с относительно небольшим V