С именем упомянутого выше С. Броун-Секара связано и рождение метода гормонотерапии, хотя в то время еще не существовало понятия «гормон». В 1889 г. С. Броун-Секар на основании своих (в настоящее время дискредитированных) опытов по омоложению впервые четко сформулировал мысль о том, что железы выделяют в кровоток вещества, которые влияют на отдаленные органы. На заседании Парижского общества биологов ученый сообщил об омолаживающих свойствах вытяжки из половых желез. Опыты он проделывал на себе, впрыскивая под кожу вытяжку семенных желез. С. Броун-Секару шел тогда семьдесят второй год, и он считал, что именно этим инъекциям он обязан поразительным увеличением физических сил, усилением умственной работоспособности, улучшением деятельности желудочно-кишечного тракта и ряда других функций. Предположения ученого полностью не подтвердились, однако послужили поводом для применения гормонов в лечении эндокринных заболеваний.
Середина XIX в. ознаменовалась появлением клинической эндокринологии. Р. Грейвсом (1835) и У. Базедовым (1840) была описана клиническая картина тиреотоксикоза, а Т. Аддисоном (1855) – хроническая надпочечниковая недостаточность. В 1890–1891 гг. Дж. Меринг и О. Минковский экспериментальным путем установили связь сахарного диабета с нарушением внутрисекреторной функции поджелудочной железы. Использование Меррем в 1891 г. ткани щитовидной железы для лечения микседемы явилось первым случаем успешной заместительной гормональной терапии.
В первой половине XX в. было выделено в чистом виде большинство гормонов. Установление химической структуры гормонов позволило осуществить их синтез и получить аналоги, обладающие высокой биологической активностью.