Что такое SARMS?
Селективные модуляторы рецепторов андрогенов, или сокращенно SARMS, представляют собой новый класс веществ, связывающих рецепторы андрогенов. По своему действию они похожи на анаболические и андрогенные стероиды.
Наиболее известными и исследованными в настоящее время являются Остарин и Андарин (S-4). Ни один из препаратов в настоящее время не одобрен в качестве лекарственного средства, но в основном продается китайскими производителями в Европе и США, хотя содержание активных ингредиентов в этих продуктах является спорным. Остарин управляется и исследуется фармацевтической компанией GtX как «энобосарм» (Ostarine®; GTx-024). Считается потенциальным лекарством для лечения мышечной атрофии и других мышечных заболеваний.
Согласно исследованиям, сродство связывания с рецептором андрогенов сильнее, чем у тестостерона. Исследования нестероидных андрогенов продолжаются с 1998 года. В этих исследованиях было обнаружено, что SARMS действуют в основном в анаболических тканях, таких как мышцы, в гораздо меньшей степени влияя на андрогенные ткани (например, простату). Некоторые SARM также благотворно влияют на костную ткань, подобно нандролону.
В настоящее время исследований на людях нет, исследования на животных существуют. Один из наиболее многообещающих SARM называется S-1, сокращенно от 3- (4-фторфенокси) -2-гидрокси-2-метил-N- [4-нитро-3-5 (трифторметил) фенил] пропанамида. У кастрированных крыс, то есть крыс, которые не производят свой собственный тестостерон, S-1 способен поддерживать большую часть мышц, в то время как типичные андрогенные ткани, такие как простата, реагируют во много раз меньше. Даже у здоровых (некастрированных) подопытных животных S-1 подавляет действие тестостерона в андрогенных тканях, связываясь с рецепторами андрогенов, но оказывает лишь незначительное влияние – поэтому занятые рецепторы недоступны для тестостерона. Таким образом, SARM считаются частичными агонистами AR в андрогенных тканях и полными агонистами AR в анаболических тканях, что означает соблюдение критерия селективности.
Новые SARM, такие как S-1, S-2, S-3, обладают андрогенным эффектом на 3—15% по сравнению с дигидротестостероном с анаболической активностью почти 100%. Различные SARM по-разному влияют на гипофиз. Некоторые агонистически действуют на рецепторы андрогенов гипофиза и, следовательно, подавляют выработку ЛГ и ФСГ и, следовательно, выработку тестостерона, в то время как другие SARM не обладают этим особым эффектом.