Пимекролимус представляет собой 33-эпи-хлоропроизводное аскорминового макролактама, которое связывается с рецептором макрофилина-12, блокируя кальциевый каскад активации, обычно опосредуемый кальциневрином. Многочисленные исследования показали безопасность и эффективность применения этого препарата. В настоящее время пимекролимус показан как терапия второй линии для краткосрочного или непрерывного использования при лечении АД легкой или умеренной степени тяжести у пациентов старше 3 месяцев. Клинические испытания показали, что пимекролимус эффективен в лечении АД. Он значительно увеличивает время между обострениями и уменьшает количество дней, требующих топических кортикостероидов. Было показано, что уже через 48 часов после начала лечения зуд значительно снижается. Двух и пятилетнее наблюдение за разными популяциями детей с АД подтверждает эффективность и безопасность долгосрочного лечения пимекролимусом. Среди 2,4 тыс. детей получавших пимекролимус в альтернирующем и долговременных режимах в течение 5 лет случаев лимфом и новообразований не было [33, 45].
Такролимус представляет собой молекулу макролида, которая связывается с белком FKBP-12 и ингибирует нормальную активацию кальциневринфосфатазы. Это приводит к снижению продуцирования провоспалительных цитокинов и снижению активности Т-лимфоцитов. Такролимус был выделен из бактериального штамма Streptomyces tsukubaensis, выпускается в форме мази 0,03% и 0,1% для активного и проактивного лечения АД средней и тяжелой степени у взрослых и детей старше 2 лет. Клинические испытания показали, что обе концентрации такролимуса безопасны и эффективны при лечении АД для краткосрочного и долгосрочного использования, в том числе в чувствительных областях кожи, таких как лицо и шея. Такролимус не вызывает акнеподобных высыпаний и может быть успешно использован при локализации поражения на лице, в том числе в области рта и вокруг глаз [29].
Такролимус имеет ряд противопоказаний, в числе которых отмечается гиперчувствительность к самому препарату и входящим в него вспомогательным веществам. Мазь нельзя применять пациентам с врожденным и приобретенным иммунодефицитом и больным с синдромом Нетертона, при котором имеются выраженные нарушения эпидермального барьера, что повышает риск системной абсорбции. Во время применения мази необходимо избегать солнечной инсоляции и ультрафиолетовой терапии. По рекомендации производителя в течение 2 часов после нанесения препарата увлажняющие средства не должны применяться. Как и все препараты ТИК при нанесении на раны возникает зуд. В первые несколько дней после начала нанесения возможно жжение, которое потом проходит.