Местные анестетики - страница 2

Шрифт
Интервал
), ставший основоположником данной группы ЛС. В 1943 году Лефгрен синтезировал лидокаин, который и до сих пор широко применяется в клинической практике.

Основные требования, предъявляемые к местным анестетикам, можно свести к следующим положениям:

1. Препараты должны обладать высокой избирательностью действия.

2. Оказывать минимальный резорбтивный эффект, т. е. не вызывать развития нежелательных побочных эффектов.

3. Препараты не должны оказывать раздражающего действия.

4. Анестезия должна развиваться быстро, быть достаточной глубины и продолжительности.

5. Лекарственные средства должны хорошо растворяться в воде и не разрушаться при стерилизации и хранении.

Создано большое количество средств для местного обезболивания, но и сегодня продолжаются исследования, направленные на создание новых препаратов. Целью поиска является синтез соединений:

– с низким местнораздражающим действием,

– с низкой общей токсичностью,

– с быстрым началом эффекта,

– с продолжительным действием.

СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ


Глава 1. ХИМИЧЕСКОЕ СТРОЕНИЕ МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩИХ СРЕДСТВ

Изучение местноанестезирующих свойств и химического строения соединений позволяет выявить определенные закономерности их химической структуры. В общем виде формулу МА можно представить:



где А – ароматический радикал, R>1 и R>2 – алкильные группы,

Х – эфирная или амидная группы



То есть, молекула местноанестезирующего средства состоит из трех частей:

– ароматическая часть,

– промежуточная цепь, в состав которой входит эфирная или амидная группа,

– аминная группа.

В молекуле местноанестезирующего средства алкильные радикалы, присоединенные к атому азота (аминогруппа, как правило, третичная), и ароматическое кольцо могут быть различными. Ионизирующаяся аминогруппа (как правило, третичная) определяет специфичность действия веществ, ароматическое кольцо – степень липофильности соединения. Большое значение для проявления специфического действия, а также развития нежелательных побочных эффектов имеет стереохимическая конфигурация соединений. Модификация молекулы соединения (удлинение промежуточной цепи, присоединение дополнительной группы к аминной группе или ароматическому кольцу) приводит к изменению (усилению) анестезирующей активности веществ. Например:



В зависимости от присутствия в молекуле МА эфирной или амидной группы их делят на две группы:

Следующая страница